心得安的作用

1心得安的作用

治疗偏头痛

偏头痛是一种发作性血管运动紊乱，早期出现颅内外动脉收缩，继而颈外动脉扩张引起剧烈疼痛。

目前公认心得安是预防偏头痛的首选药物，尤其适用于对禁用麦角胺类并伴有严重高血压、心绞痛或甲状腺毒症的偏头痛患者。

用法：初剂量为每次20毫克，4次/天，l周后逐渐增加剂量。

能使55%～80%的患者减少偏头痛的发作，并且不会产生如麦角制剂治疗时引起的头痛反跳等副作用。

治疗神经衰弱

有人采用心得安治疗神经衰弱，有效率为75.2%。

用法：心得安20～30毫克，口服3次/天，7天为1个疗程。

晚上睡前服安定5毫克，参酊10毫升，3次/天。

治疗震颤

心得安治疗行为震颤(包括原发性、家族性和老年性震颤患者)，均有良好效果。

用法：口服心得安60～240毫克/天，可出现症状好转，部分患者的震颤症状可完全消除。

预防肝硬化患者胃肠道出血

肝硬化患者常因为肝硬化后肝脏不能产生凝血蛋白、营养缺乏、血小板降低、门静脉高压、食道血管扩张等因素并发胃肠道出血。

有资料记载，应用心得安减慢心率，以降低门静脉压力，预防肝硬化患者的胃肠道出血，收到了较好的效果。

须注意：胃肠道出血时必须对症处理，心得安仅可作为一种辅助治疗药物。

治疗灼热性神经痛

据报道，有人应用心得安治疗灼热性神经痛患者2例，取得意外的成功。

其中1例妇女因注射药物引起坐骨神经损伤，产生下肢烧灼痛，痛觉极度敏感，甚至忍受不了患足周围空气的轻微流动。

曾长期服用各种镇痛剂及麻醉药，疗效短暂。改服心得安 40毫克，4小时一次，48小时后疼痛大大减轻，1周后症状基本消失，随访6个月未见复发。

治疗甲亢

心得安是治疗甲亢的重要辅助剂，能明显地减轻甲亢患者的心动过速、震颤、焦虑、多汗等症状。

目前临床上将心得安用于甲亢危象、甲状腺切除术前准备以及与放射性碘合用，取得了显著的疗效。

治疗剂量为每天160毫克。

但实际用量需根据每人的反应加以调整。作为手术前准备，通常用量为10～60毫克 /6小时，服用 12～120天，使脉率维持在 70～80次/分钟，术后继续服用 4～12天。

用作避孕药

据《中国医院药学杂志》报道，用心得安作为杀精子药，收到显著效果。体外和动物体内试验已证明，心得安有阻止精子活动的作用。

最近有人对198 例生育能力正常的非授乳妇女，研究心得安阴道给药后的避孕效果证明：心得安阴道给药杀灭精子有效而安全，育龄妇女的总妊娠率仅为3.4%，受试者无全身副作用，对月经无明显影响。少数受试者，局部有轻微发痒和不适，5例人工流产后未发现胎儿异常。

治疗红斑性肢病症

据报道，1例中年妇女患红斑性肢痛症10年，由于烧灼性剧痛，白天只能把患肢浸入冰水，夜间需用湿毛巾包裹。曾用过各种药物均未收效。服心得安 10毫克，3次以后，症状迅速消失。

另1例女青年患红斑性肢痛症3年，伴有阵发室性早搏，曾服阿司匹林、可待因、氯丙嗪、利血平，注射过肾上腺素和麻黄碱，并用过2%普鲁卡因封闭法治疗都未见效。应用心得安20毫克，3次/天，2周后双足皮色恢复正常，烧灼痛明显减轻，l个月后双足疼痛完全消失，随访2 年未见复发。

治疗不宁腿综合征

采用心得安治疗不宁腿综合征患者，一般服药7天见效，治愈率为81.8%，总有效率为100%。

用法：口服心得安，每次 10毫克，2次/天，3天后用至10毫克，3次/天，症状缓解后改为10毫克，每晚1次。

连续治疗7～24天。

治疗药源性静坐不能症

用法：口服心得安，15～40毫克/天，分2次服。

一般服药1～3天内症状缓解，有效率达96%。

2心得安的药物相互作用

1.奎尼丁可使心得安的清除下降。

如必须合用时，应密切监测心功能，必要时调整两种药物的用量。

2.普罗帕酮可增加心得安浓度，引起卧位血压明显降低。

如必须合用，应仔细监测心功能，特别是血压，必要时调整心得安用量。

3.与胺碘酮合用可出现明显的心动过缓和窦性停搏。

与丙吡胺、氟卡尼合用，也可引起心动过缓。

4.与二氢吡啶类钙通道阻滞药合用治疗心绞痛或高血压有效，但也可引起严重的低血压或心力储备降低。

合用时应仔细监测心功能，尤其是对于左室功能受损、心律失常或主动脉狭窄的患者。

5.地尔硫卓可增强β受体阻滞药的药理作用，对心功能正常的患者有利。

但合用后也有报道引起低血压、左室衰竭和房室传导阻滞。

因此，两药合用时，应密切监测心功能，尤其是老年、左室衰竭、主动脉狭窄及两种药物的用量都较大时。

6.维拉帕米与心得安均有直接的负性肌力和负性传导作用，合用可能引起低血压、心动过缓、充血性心力衰竭和传导障碍。

在左室功能不全、主动脉狭窄或两药用量均大时危险性增加。

因此，两药合用时，应密切监测心功能。

7.与咪贝地尔合用可引起低血压、心动过缓或心力储备降低。

在开始β阻滞药治疗前应停用咪贝地尔7～14天。

如必须合用时，应监测心功能，特别是老年、左室功能下降、心脏传导功能下降或主动脉狭窄的患者。

8.目前虽然还没有苄普地尔、氟桂利唪、利多氟嗪、戈洛帕米、哌克昔林与心得安发生相互作用的报道，但这些药均能减弱心肌收缩、减慢房室结传导，从而引起血压降低、心动过缓或心力储备下降，因此，如必须合用，应监测心功能，特别是左室功能下降、心脏传导功能下降或主动脉狭窄的患者。

9.肼屈嗪可增加心得安的生物利用度，空腹服药多见，而对缓释制剂的影响较小。

10.右丙氧芬可能增加心得安发生低血压和心动过缓的危险。

合用时应注意监测。

11.与奥洛福林合用，可引起低血压或高血压伴心动过缓。

应密切监测患者的血压和心率。

12.芬太尼麻醉时，使用心得安可引起严重的低血压。

13.利托那韦可增加心得安的血药浓度及毒性反应。

合用时，应减小心得安用量。

14.齐留通可引起心得安浓度明显升高。

如合用时应密切监护。

15.西咪替丁可减少肝血流量和肝脏对心得安的代谢，使心得安血浓度提高。

如需合用时，应密切监测心功能，如血压、心率。必要时应调整剂量。

16.甲氧氯普氯普胺可增强胃肠蠕动，加快心得安吸收速度，因而可提高心得安的血药浓度。

17.环丙沙星可增加心得安浓度，引起低血压和心动过缓。

合用应监测血压和心功能。

18.氰西汀可引起心得安血药浓度升高，毒性增大，故应监测心得安的毒性反应，必要时减少用量。

19.与氯丙嗪同用，可使两者的血药浓度均增高。

20.氟伏沙明可抑制心得安代谢，导致心动过缓和(或)低血压。

合用时建议开始剂量宜小，并监测心率及血压，或换用一种心脏选择性β受体阻滞药。

21.当归提取物可能抑制心得安经肝脏细胞色素P450酶的代谢，如果合用，应注意监测血压。

22.呋塞米可提高心得安的血浆浓度，该作用可能与利尿使细胞外液减少有关。

23.与氢氯噻嗪同用，可引起血糖、三酰甘油及尿酸水平增高。

糖尿病或高脂血症患者应避免两药同用。

24.与地高辛合用可导致房室传导时间延长，并且心得安可使地高辛血药浓度升高，合用时应仔细监测心电图和地高辛血药浓度，并相应调整剂量。

25.与肾上腺素合用时，可引起高血压和心动过缓。

26.可加重α1受体阻滞药的首剂反应。

除哌唑嗪外其他α1受体阻滞药虽较少出现，但与心得安同用时仍需注意。

27.心得安可增加利多卡因的血药浓度。

合用时应注意监测，相应调整利多卡因剂量。

28.可使非除极肌松药如氯化筒箭毒碱、戈拉碘铵等药效增强，作用时间延长。

29.心得安与可乐定联合治疗时，突然撤去可乐定可使高血压加重。

因此要撤可乐定时，应先撤心得安，密切监测血压，数日后再逐步减停可乐定。

与莫索尼定合用时，如突然撤去莫索尼定也可引起高血压反跳，应予注意。

30.与甲基多巴合用时。

极少数患者对内源性或外源性儿茶酚胺可出现异常的反应，如高血压、心动过速或心律失常。

31.与麦角胺、双氢麦角碱，美西麦角合用，由于血管收缩作用增强，可引起外周缺血或高血压发作。

应密切监测，或换用一种心脏选择性β受体阻滞药。

32.可增加利扎曲坦的生物利用度。

33.可增加丙米嗪的血药浓度。

34.可减少溴西泮代谢，使其毒性增强。

35.可抑制佐米曲坦代谢，使其不良反应增加。

36.可抑制硫利达嗪代谢，增加后者毒性。

由于可能引起严重心律失常，因此严禁两药同用。

37.与华法林同用，可增加出血的危险性。

38.与可卡因同用，可增加血管阻力，降低冠脉循环血流。

39.心得安与泛影酸盐类造影剂同用时，应注意可能加重后者的类过敏反应。

40.抗酸药可降低心得安生物利用度，应尽量分开服用。

41.考来替泊可降低心得安生物利用度，使心得安疗效下降。

如合用，应分开服用，必要时调整剂量。

42.利福平、利福布汀可诱导肝脏细胞色素酶，加快心得安代谢，降低疗效。

如合用，应增加心得安剂量。

43.苯巴比妥或戊巴比妥对肝脏微粒体酶系统有诱导作用，可降低心得安的血药浓度、生物利用度和疗效。

必合用时应监测疗效，必要时调整剂量，或换用另一种不依赖肝脏代谢的β受体阻滞药，如阿替洛尔、噻吗洛尔。

44.与非甾体抗炎药合用，可引起血压升高。

如合用应监测患者的血压，相应调整心得安剂量。

45.麻黄含有麻黄碱和伪麻黄碱，可降低抗高血压药疗效。

使用心得安治疗的高血压患者应避免使用含麻黄制剂。

46.心得安可影响血糖水平，故与降糖药同用时，须调整后者的剂量，并注意监测血糖，或换用一种心脏选择性β受体阻滞药。

47.心得安可减弱异丙肾上腺上腺上腺素或茶碱的疗效。

48.β受体阻滞药可拮抗利托君的作用，应避免心得安与利托君合用。

49.心得安与腺苷、阿莫曲坦、贝那普利、西拉普利、氰伐他汀、多非利特、非那雄胺、兰索拉唑、奥美拉唑、劳拉西泮等无明显相互作用。

3心得安的用法用量

1.抗心律失常口服，一次 10-30mg，一日 3-4次，应根据需要及耐受程度调整用量。严重心律失常应急时可静脉注射1-3mg，以每分钟不超过 1mg的速度静注，必要时 2分钟后可重复一次，以后隔 4小时一次。

小儿用量尚未确定，一般口服按体重每日 0.5-1.0mg/kg，分次服;静脉注射按体重 0.01-0.1mg/kg，缓慢注入，一次量不宜超过 1mg。

2.心绞痛口服，开始 5-10mg，每日 3-4次，每 3日可增加 10-20mg，可渐增至每日200mg，分次服。

3.高血压口服，一次 5-10mg，每日 3-4次，按需要及耐受程度逐渐调整，至症状被控制。

4.肥厚性心肌病口服，一次 10-20mg，每日 2-4次，按需要及耐受程度逐渐调整。

5.嗜铬细胞瘤口服，一次 10-50mg，一日 3-4次，术前用 3天，常与 α受体阻滞药同用，一般应先用 α受体阻滞药，待药效出现并稳定后再加用该品。

[制剂与规格]盐酸普萘洛尔片10mg。

盐酸普萘洛尔注射液5ml:5mg

⑴. 治心律失常，每日10-30mg，分3次服;

⑵.嗜铬细胞瘤，术前3日服，一日60mg，分3次服;⑶.治心绞痛，每日40-80mg，分3-4次服，从小剂量开始，逐渐增量，日剂量可达80mg以上;

⑷.治高血压，每次5mg，一日4次，1-2周后加1/4量，在严密观察下可至每日100mg.⑸.对麻醉过程中出现心律失常，以1mg/分速度静滴，一次2.5-5mg，稀释于5-10%葡萄糖液100ml中滴注.

治疗甲状腺亢进:

1.口服一般甲亢病人一次 10~20mg，每日3次;对于甲亢危象者，每次20~80mg，每4~6小时一次。

2.用于术前准备每次20~40mg，每6小时口服一次，必要时加量，直到甲亢症状控制，心率降至正常范围。

手术日清晨还需服药一次，手术后需继续服用数天，以后根据病情逐渐减量，如病情稳定，可在一周后停药。

[制剂与规格]盐酸普萘洛尔片10mg

盐酸普萘洛尔注射液5ml:5mg

4心得安的使用注意事项

1.本品口服可空腹或与食物共进，后者可延缓肝内代谢，提高生物利用度。

2.受体阻滞剂的耐受量个体差异大，用量必须个体化。

首次用本品时需从小剂量开始，逐渐增加剂量并密切观察反应以免发生意外。

3.注意本品血药浓度不能完全预示药理效应，故还应根据心率及血压等临床征象指导临床用药。

4.冠心病患者使用本品不宜骤停，否则可出现心绞痛、心肌梗死或室性心动过速。

5.甲亢病人用本品也不可骤停, 否则使甲亢症状加重。

6.长期用本品者撤药须逐渐递减剂量，至少经过3天，一般为2周。

7.长期应用本品可在少数病人出现心力衰竭，倘若出现，可用洋地黄甙类和(或) 利尿剂纠正，并逐渐递减剂量，最后停用。

8.本品可引起糖尿病患者血糖降低，但非糖尿病患者无降糖作用。

故糖尿病患者应定期检查血糖。

9.服用本品期间应定期检查血常规、血压、心功能、肝肾功能等。

10.对诊断的干扰：服用本品时，测定血尿素氮、脂蛋白、肌酐、钾、甘油三酯、尿酸等都有可能提高，而血糖降低。

但糖尿病患者有时会增高。

肾功能不全者本品的代谢产物可蓄积于血中，干扰测定血清胆红质的重氮反应，出现假阳性。

11.下列情况慎用本品：过敏史、充血性心力衰竭、糖尿病、肺气肿或非过敏性支气管哮喘、肝功能不全、甲状腺功能低下、雷诺综合症或其他周围血管疾病、肾功能衰退等。

5心得安的适应证

用于治疗多种原因所致的心律失常，如房性及室性早搏(效果较好)、窦性及室上性心动过速、心房颤动等，但室性心动过速宜慎用。锑剂中毒引起的心律失常，当其他药物无效时，可试用本品。

此外，也可用于心绞痛、高血压、嗜铬细胞瘤(手术前准备)等。

治心绞痛时，常与硝酸酯类合用。可提高疗效，并互相抵消其不良反应。对高血压有一定疗效，不易引起体位性低血压为其特点。

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